内皮素（ET）是一类活性多肽，广泛分布于各种组织中如血管平滑肌、肾脏、心脏、脊髓灰质、肝脾等。现已证明：内皮素-1仅由内皮细胞产生，内皮素-2可能产生于肾脏，内皮素-3可能主要产生于神经组织。内皮素的生物合成是由细胞内前内皮素原(203个胺基酸)经内肽酶水解生成的内皮素原(38-39个胺基酸组成)，再经内皮素转化酶作用形成内皮素(21个胺基酸残基组成)。体循环中的内皮素不易透过血脑屏障，实验表明内皮素主要分布在下丘脑、丘脑、侧脑室、苍白球、尾状核、脑干包括脑桥等处。生理功能是目前所知的最强的缩血管物质，对心肌有正性肌力作用，在脑和脊髓中不仅作为主递质，也作为辅递质，中枢神经产生的ET主要作为神经调节肽，以旁分泌和自分泌的形式参与血压、行为调节和神经信息的传递等。