重酒石酸间羟胺注射液

重酒石酸间羟胺注射液，适应症为①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压;②由于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压，本品可用于辅助性对症治疗;③也可用于心源性休克或败血症所致的低血压。

• 英文名称 Metaraminol Bitartrate Injection
• 是否处方药 处方药
• 剂型 注射剂
• 药品类型 化学药品
• 规 1ml：10mg

基本信息

　　重酒石酸间羟胺注射液

　　拼音名Chongjiushisuan Jianqiang’an Zhusheye

　　英文名Metaraminol Bitartrate Injection

　　书页号2000年版二部502

　　本品为重酒石酸间羟胺的灭菌水溶来自液。含间羟胺(C9H13NO2) 应为标示量的9外马振输对迫3.0%

　　107.0%。

　　【性状】 本品为无色的澄明液体。

　　【类别】 同重酒石酸间羟胺。

　　【规格】 (1) 1ml早带保航:10mg间羟胺相当于重酒石酸间羟胺19mg

　　(2) 5ml:50mg间羟胺相当于重酒石酸间羟胺95mg

　　【贮藏】 遮光密闭保存。

　　本品化学名称为(-)-α(1-氨乙基)-3-羟基苯甲醇重酒石酸盐。

鉴别与检查

　　【鉴别】 取本品1ml 加亚硝基铁氰化钠试液2 滴、丙酮2 滴与碳酸氢钠0.2g

　　季加县此预卫张察在60℃的水浴中加热1 分钟即显红紫色。

　　【检查】 pH值 应为3.0 4.0 附录Ⅵ H。

　　其他 应符合注射剂项360百科下有关的各项规定附录Ⅰ B。

含量测定

　　精密量取本品5ml 约相当于间羟胺50mg置50ml量瓶中加水

　　稀释至刻度摇匀精密量取5ml 置100ml 量瓶中加水稀释至刻度摇匀照分光

　八民据弦　光度法附录Ⅳ A在272nm 的波长处测定吸来自收度按C9H13NO2的吸收系数E1% 1cm

　　为111 计算即得。

测定方法

　　方法名称 重酒石酸间羟胺注射液—重酒石酸间羟胺的测定—分光光度法

　　应用范围 本方法采用分光光度法测定信画给轮诉便最开黑计历重酒石酸间羟胺注射液中重酒石酸间羟胺的含量。

　　本方法适用于重酒石酸间羟胺注射液。

360百科　　方法原理 取本品适量加水适量稀释摇匀照紫外-可见分光光度法在272nm波长处按C9H13NO2的吸收系数E1m为111计算即得。

　　试剂 水

　　仪器设备 可见分光光度计

　　试样制备 1. 供试品溶液的制备

　　精密量取本品5mL约相当于重酒石酸间羟胺50mg置50mL量瓶中加水溶解并稀释至刻度摇匀精密量取5mL置100mL量瓶中加水溶解并稀释至刻度摇匀作为供试品溶之液。

　　注“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取误许供践宪立思路”系指量取体积的准确度应愿长军符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

　　操作步骤 殖航坚转乱者技害够将上述供试品溶液聚府语断药太级蒸星天照紫外-可见分光光改事组杨富唱江度法在272nm波长处依法测定吸光度按C9H13NO2的吸收系数E1m为111计算即得供试量中含有C9H13NO2的重量。

　　参考文献 中华人民共和国药典国家药典委员会编化学工业出版社2005年版二部p.418。

药理毒理

　　本品主要作用于 α 受体直接兴奋 α 受体较去世属质低并甲肾上腺素作用为弱但较持久沿的那尽觉对心血管的作用与差连特去甲肾上腺素相似。能收缩血管持续地升高收缩压和舒张压也可增强赶看国氧威心肌收缩力正常人会载通问岁础固效心输出量变化不大但能使休克患者的心输出量增加。对心率的兴奋不很显著很少引起心律失常无中枢神经兴奋作用。由于其升压作用可靠维持时间较长较少引起心悸或尿量减少等反应。连续给药时因本外督团架消提聚不专鲜品间接在肾上腺素神经囊泡中取代递质可使递质减少内在效应减弱故不能突然停药以免发生低血压反跳。

药代动力学

　　本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注 10 普慢水分钟或皮下注射 5 20 分钟后血压升高持续约 1 小时静注 1 2 分钟起效持续约 20 分钟。不被单胺氧化酶破坏作走出代坏司法互用较久。主要在肝内代谢代谢物多经胆汁和尿排出。

适应症

　　① 防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压

　　② 由于出血、药物过敏、手节掉命术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压本品可用于辅助性对症治疗

　　③ 也可用于心源性休克或败血症所致主向体的低血压。

用法用量

　　1. 成人用量

　　① 肌肉或皮下注射 2 10mg/ 次以间羟胺计由于最大效应不是立即显现在重复用药前对初始量效应至少应观察 10 分钟

　　② 静脉注射初量 0.5 5mg 继而静滴用于重症休克

　　③ 静脉滴注将间羟胺 15 100mg 加入 5% 葡萄糖液或氯化钠注射液 500ml 中滴注调节滴速以维持合适的血压。

　　成人极量一次 100mg( 每分钟 0.3-0.4mg) 。

　　2. 小儿用量 ① 肌肉或皮下注射按 0.1mg/kg, 用于严重休克 ② 静脉滴注 0.4mg/kg 或按体表面积 12mg/m 2 , 用氯化钠注射液稀释至每 25ml 中含间羟胺 1mg 的溶液滴速以维持合适的血压水平为度。配制后应于 24 小时内用完滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液配伍禁忌的药物。

不良反应

　　① 心律失常发生率随用量及病人的敏感性而异

　　② 升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿

　　③ 过量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常此时应立即停药观察血压过高者可用 5-10mg 酚妥拉明静脉注射必要时可重复

　　④ 静脉时药液外溢可引起局部血管严重收缩导致组织坏死糜烂或红肿硬结形成脓肿

　　⑤ 长期使用骤然停药时可能发生低血压。

　　【 禁忌症 】

注意事项

　　⑴ 甲状腺功能亢进、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和疟疾病史者慎用。

　　⑵ 血容量不足者应先纠正后再用本品。

　　⑶ 本品有蓄积作用如用药后血压上升不明显须观察 10 分钟以上再决定是否增加剂量以免贸然增量致使血压上升过高。

　　⑷ 给药时应选用较粗大静脉注射并避免药液外溢。

　　⑸ 短期内连续应用出现快速耐受性作用会逐渐减弱。

　　【 孕妇及哺乳期妇女用药 】

　　尚不明确。

　　【 儿童用药 】

　　【 老年患者用药 】

　　【 药物相互作用 】

　　⑴ 与环丙烷、氟烷或其他卤化羟类麻醉药合用易致心律失常。 ⑵ 与单胺氧化酶抑制剂并用使升压作用增强引起严重高血压。 ⑶ 与洋地黄或其他拟肾上腺素药并用可致异位心律。 ⑷ 不宜与碱性药物共同滴注因可引起本品分解。

　　【 药物过量 】

　　药物过量血压过高者可静注酚妥拉明 5 10mg 。

说明书

　　重酒石酸间羟胺注射液

　　【药品名称】

　　通用名重酒石酸间羟胺注射液

　　英文名Metaraminol Bitartrate Injection

　　汉语拼音Chongjiushisuan jianqiang'an Zhusheye

　　本品化学名称为--α(1-氨乙基)-3-羟基苯甲醇重酒石酸盐

　　分子式C9H13NO2·C4H6O6

　　分子量317.29

　　【性状】

　　本品为无色澄明液体。

　　【药理毒理】

　　本品主要作用于α受体直接兴奋α受体较去甲肾上腺素作用为弱但较持久对心血管的作用与去甲肾上腺素相似。能收缩血管持续地升高收缩压和舒张压也可增强心肌收缩力正常人心输出量变化不大但能使休克患者的心输出量增加。对心率的兴奋不很显著很少引起心律失常无中枢神经兴奋作用。由于其升压作用可靠维持时间较长较少引起心悸或尿量减少等反应。连续给药时因本品间接在肾上腺素神经囊泡中取代递质可使递质减少内在效应减弱故不能突然停药以免发生低血压反跳。

　　【药代动力学】

　　本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射520分钟后血压升高持续约1小时静注12分钟起效持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏作用较久。主要在肝内代谢代谢物多经胆汁和尿排出。

　　【适应症】

　　①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压②由于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压本品可用于辅助性对症治疗③也可用于心源性休克或败血症所致的低血压。

　　【用法用量】

　　1.成人用量

　　①肌肉或皮下注射210mg/次以间羟胺计由于最大效应不是立即显现在重复用药前对初始量效应至少应观察10分钟

　　②静脉注射初量0.55mg继而静滴用于重症休克

　　③静脉滴注将间羟胺15100mg加入5%葡萄糖液或氯化钠注射液500ml中滴注调节滴速以维持合适的血压。

　　成人极量一次100mg(每分钟0.3-0.4mg)。

　　2.小儿用量①肌肉或皮下注射按0.1mg/kg,用于严重休克②静脉滴注0.4mg/kg或按体表面积12mg/m,用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液滴速以维持合适的血压水平为度。配制后应于24小时内用完滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液配伍禁忌的药物。

　　【不良反应】

　　①心律失常发生率随用量及病人的敏感性而异

　　②升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿

　　③过量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常此时应立即停药观察血压过高者可用5-10mg酚妥拉明静脉注射必要时可重复

　　④静脉时药液外溢可引起局部血管严重收缩导致组织坏死糜烂或红肿硬结形成脓肿

　　⑤长期使用骤然停药时可能发生低血压。

　　【禁忌症】

　　【注意事项】

　　⑴甲状腺功能亢进、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和疟疾病史者慎用。

　　⑵血容量不足者应先纠正后再用本品。

　　⑶本品有蓄积作用如用药后血压上升不明显须观察10分钟以上再决定是否增加剂量以免贸然增量致使血压上升过高。

　　⑷给药时应选用较粗大静脉注射并避免药液外溢。

　　⑸短期内连续应用出现快速耐受性作用会逐渐减弱。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　尚不明确。

　　【儿童用药】

　　【老年患者用药】

　　【药物相互作用】

　　⑴与环丙烷、氟烷或其他卤化羟类麻醉药合用易致心律失常。⑵与单胺氧化酶抑制剂并用使升压作用增强引起严重高血压。⑶与洋地黄或其他拟肾上腺素药并用可致异位心律。⑷不宜与碱性药物共同滴注因可引起本品分解。

　　【药物过量】

　　药物过量血压过高者可静注酚妥拉明510mg。

　　【规格】

　　(1)1ml∶10mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺19mg)

　　(2)5ml∶50mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺95mg)

　　【贮藏】

　　遮光密闭保存。