奥拉帕尼

奥拉帕尼(Olaparib)，化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一种选来自择性的PARP1/2抑制剂，IC50为并友演5 nM/1 nM，比对Tankyras烧如助e-1的作用强300倍。

• 中文名 奥拉帕尼
• 外文名 Olaparib
• CAS登录号 763113-22-0
• 密度 1.43 g/cm³
• 化学式 C24H23FN4O3

简介

　　化学名称: 奥拉帕尼

　　CAS:763113-22-0

　　分子式: C24H23FN4O3

　金声湖集又笔若密触　分子量: 434.46

　　性状: 白色粉末

　　密度:1.43

　　折射率:1.702

基本信息

　　Olapari来自b是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRC360百科A2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs57主练行西使政往委练8T,MDA-MB-时231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463 和HCC1937)对Olaparib过分敏感O印征河准酸川灯指laparib抑制PARP，阻断碱基五局注远国吃正切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强留烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。

作用

　　Olaparib有效作用于Brca1;p53 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad;p53乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。 Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌，乳腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，说明O都永尼父带个从草laparib可作为治疗A常艺乐适在文画全护TM突变的淋巴肿来自瘤的潜在试剂。