
替诺福韦酯(Tenofovir disoprox么美乙离il fumarate,TDF)是一种与阿德福韦酯(Adefovir dipivoxil, ADV)相似的单磷酸腺苷类似物,于2001年10月被美国FDA批准用于HIV感染来自的治疗。近来替诺福韦酯在HIV合并HBV感染或HBV单独感染的慢性乙型肝炎患者中的研究显示其有很强的抑制HBV作用。
- 中文名称 替诺福韦酯
- 外文名称 Tenofovir disoproxil fumarate
- 简称 TDF
- 批准应用时间 2001年10月
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替诺福韦酯的药学特性及其抗病毒作用
替诺福韦酯议袁排间虽编法首规眼互(TDF)是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐来自,是替诺福韦的酯类前石技化食同此。替诺福韦是一种无环的5'-单磷酸腺苷类似物,口服吸收较差,酯化的替诺福韦--尔大一司神里非孩TDF口服吸收率明显提高,并能提高细胞对其的摄取。TDF口服后很快水解为替诺福韦,被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸,然后与5'-三磷酸脱氧腺苷酸竞争参入到病毒DNA链中,由于其缺乏3'-OH 基导致DNA链延长受阻而抑制病毒的复制。药代动力学研究显示,一日口服360百科TDF 300mg 的生物利用度为25%,标准脂肪餐可使其增加到39%。在HIV感染者中的研究显示TDF血清清除半衰期为14.4小时,主要经过肾脏排泄。轻度肾功能不全(肌酐清除率大于50ml/min)对其口服吸收率和清除率均无明显影响;而中-重度肾功能不全(肌酐清除率<50ml/min)者的肾脏清除率明显下降【1】,但替诺福韦可被血液透析有效地清除掉。在HepG2及原代肝细胞的研究【2】显示,TDF的细胞内半衰期为95小时。体外实验显示TDF对逆转录病毒及嗜肝DNA病毒均有较强的抗病毒活性。超景伟胞迫TDF可剂量依赖性祖少三支程该罪陈控放沙的抑制HBV DNA聚顶伯使移地刚么规道修护合酶的活性,在2.2.15细胞中,替诺福韦与阿德福韦有相似的抗病毒活毫进夜八斤唱即病低性,但当分子酯化后其抗病毒活性分别增加50倍及10倍。存在rtN236T ADV耐药株对TDF敏感性仅降低3-4.2倍。在长期应用TDF的HIV/HBV感染者中,HBV常出现rtA194T的变异,TDF抑制rtA194T的变异株的EC50仅增加了1.5倍,对拉米夫定(Lamivudine, LAM)变异株的EC50也仅增加了2.1倍。提示TDF对野生型HBV、ADV耐药株、 LAM耐药株均有很好的抗病毒作用。
1 崔岚,安富荣,按尔菜王晓珉.核苷酸逆转录酶抑制剂替诺福韦DF. 中国新药杂志. 2004, 13(11): 1054-1058
2 Delaney W E, Ray AS, Yang H, et al. Intracellular Metabolism an于育诗东交岩d In Vitro Activity of Tenofovir against Hepatitis B Virus. Antimicrobial Age卷首获盟落都nts and Chemotherapy, 2006, 50(7) 2471–2477
tdf文件
TDF是一种阅读器的格式,一般电子书都是TDF,以及石最溶刚命说层提突PDF格式;说白了就是一格式,且是阅读器下子文件。
.tdf(text design file)的是一个文字格式 或者是一个字幕文件格式,可以使用
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Carbi括早甲你负扩de ui Them切胜卫严争之图e Edition的可执行文件。
生化名词
TDF:是transcript-derived fra来自gment 的英文缩写,中文意思为 转录衍生片段360百科,一般是进行扩增、转录后的产物片段,可用来基因序列对比等生物化学研究操作。
例句: In this study, we iden台tified 212 tr基新难同表迅美括压anscript-de书粒接都造操字rived fragments (TDFs) that were differentially exp第条标下草冲突集ressed in resistant and sus探ceptible strains.