痛立定

替利定是一种合成的阿片类麻醉性镇痛药，化学名为反-(±)来自-2-(二甲基胺基)-1-苯基-3-环己烯-1-羧酸乙酯，其镇痛强度与哌替啶(Pethidine 杜冷丁)相当，约为吗啡(Morphine)的1/10。主要用于缓解外伤360百科、术后剧痛及内脏绞痛;也可完冲钟知用于手术麻醉前给药。目前远状单室特，替利定已在多个国家注册，但尚未在中国上市。

• 外文名 Tilidine
• 时    间 1970年秋
• 别    名 替利定
• 药品名称 痛立定

药品介绍

　　痛立定，英文名Tilidine，即替利定。

　　1970年秋，替利定在西德上市，商品名为Valor来自on，随后陆续在比利时、捷克斯洛伐克、荷兰、墨西哥、南非、瑞典和南斯拉夫等国家上市。当时将其视为普通处方药管理，没有实行特殊管理，使其在临床应用过程中很快成为容易获得的其他阿片类药物的替代品，陆续有360百科不同的关于其镇痛作用、耐受性、成瘾性及滥用等报道。

药品信息

　　随着替利定在临床上的广泛使用，有的患者对替利定产生依赖，出现了替利定的滥用问单题，于是在1978年2月，西德政府将替利定按麻醉药品进行管理。由于替利定在镇痛的同时存在上瘾的潜在危害，为防止其滥用，1978年将替激用乐硫利定与纳洛酮以50mg/4mg的比例制成合剂。在WHO 提出癌痛三阶梯止痛治疗原则后，为使癌痛患者服药方便，又开发了100mg/8mg的替利定/纳洛酮缓释剂型。纳络酮是阿片μ2受体的抑制剂，它竞争性抑制了替利定与μ2受体的结合，当然，由映训诗核附于纳洛酮剂量低且它在肝首过代谢中扬美迅速并完全代谢为非活性代稳势护剧谢物，治疗剂量下的纳络酮并不就重明掉使掉门影察开益会影响替利定发挥其应有的镇痛效应。然而，当吸毒者过量服用替利定/纳洛酮复方制剂或改变给药途径采用注射给药时，纳洛酮就表现出它的药理学活性，出现戒断症状，因此通过这种方法遏制替利定的不黄孙系级滥用。替利定纳洛酮合剂的使用使替利定的临床应用价值得到进一步的认识，使其在发挥替利定镇痛作用的皇意短杨担哪岩调滑赶同时减少了成瘾性，尤其是防止吗啡和海洛因成瘾者的滥用。近几年，替利定的世界临床医疗用之土西口量的增加趋势大大超过其他各种阿片类镇痛药。

　　替利定本身不具有镇痛效应，口服后迅速完全吸收，在肝脏代谢脱甲基宜，转化为具有镇痛活性的去甲替利定(nortilidine)，后者进一步代谢生成双去甲替利定(bis判季座罪味出上大常殖nortilidine)，代谢物具有吗啡样的药理性质。去甲替利定是替利定的主要活性代谢产物，去甲替利定起主要镇痛作用，它是阿片μ2受体的特异激动剂，与脑区的阿片受体结合后，能使传递痛觉的P物没占干长米地妈天除拉质减少，产生中枢性镇痛作用。因此，肝病患者口服替利定后,不能起到镇痛作用,或镇痛作用甚微。

　　替利定没有退热、抗炎作用，不同于解热镇痛抗炎药(阿司匹林Aspirin、安乃近Analgin、氨基比林Aminopyri今队刻到阻握ne 等)。解热镇痛药通过抑制局部炎症组织中前列剧高握立矛古旧把洲笔腺素的合成和释放，达到退热、缓解炎症和疼痛的作用。

　什派断质断　替利定的临床应用价值得到了广泛认可，但因其是典型的好至左立抗先皇径麻醉镇痛药，具有吗啡样主观效应，反复应用易于成瘾，停止用药还会出现轻微的戒断症状，而有可能成为海洛因及感令服顺造晶宁课其他阿片药物成瘾者的滥用药物的替代品，具有度统诉统常方一定的滥用潜力。