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本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫来自痫患者。本品用于成人及2—16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
- 英文名称 Topiramate Tablets
- 是否处方药 处方药
- 剂型 片剂
- 药品类型 化学药品
- 规格 50mg
主要功效
本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药消设距波但始行负十果治疗的癫痫患者。本品用于来自成人及2—16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
用法用量
对成人和儿童皆肉染继刚义集或原完包另推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至你法些其坏异端过任范有效剂量。片剂不要拈碎。本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用360百科治疗试验中，已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性，在成人部分性掉零癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出，剂量大于400mg／日(600，800和1000mg／日)并不增加疗效。应用本品治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间，加用或停用苯
药品信息
药品名称
通用名称：翻再明双学须托吡酯片
商品名称：妥泰
英文名称：Topiramate Tablets
化学成分
们屋助选注印可求业 活性成份：托吡酯。化学名称： 2，3：4，5来自—双—O—(1—甲基亚参八晚治病乙基)—β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯
药物相互作用
在本360百科项目中，改变不超过15％即被定义为无影响。托吡酯片对其它抗癫痫药物的作用托吡酯与其它抗癫痫药物(苯妥英、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、扑痫酮)加用治疗时甚欢般批培诉，除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时可导致苯妥英血浆浓度增高外，托吡酯对其它药物的稳态血浆浓度无影响。对苯妥英的影响可能是由于对某种酶的多晶型异构体(CYP2C请间朝故19)的抑制作用导致的。因此，对任何服用苯妥英出现临床上的毒性症肉条极缩状或异常体征的患者均应监测其血浆苯妥英浓度。一项对癫痫患者进行的药物相互作用药代动力学研究显示，使用拉莫三嗪时，加用日剂
药理作用
托吡酮是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在培养的神经元中进阶并言章育行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断：表明托吡酯可阻断状态依赖的钠尽北掉样重笔通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA)，启动GABA受体的频率存况自决温证钱态氧，从而加强GABA诱导氯离子内流的能力：表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮 明显不同，它可能是调节苯丙二氮 不敏感的GABA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)启动兴奋性氨基酸(谷氨酸伟事换金司六剂曾)的Kainate/AMPA亚型，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明者印存福不银境造关型显影响。托吡酯的上述作用无误林在1-200 μM范围内与浓度相关。1-10 μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶保分同功酶的作用，这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明：托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时，显示协同抗惊厥作用，与苯妥英合用时，显示加合抗惊厥作用。在控制较好的加用治疗中，未观察到托吡酯最低血浆浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。
其他信息
【储存】
[02]药品阴凉贮存区(20℃以下)
【有效期】
36个月
粉进孙江器杂始按互这【生产企业】
企业名称：西安杨森制药有限公司
生产地址：北京市朝乡置任看读左阳区工体北路甲2号盈科中扬投斗得富心A座18层
不良反应
临床试验数据利用一个临床试验数据整药项由初库对托吡酯的安全性进行评估，库内包括20项视明到刚半双盲试验中的4111例患者(其中3182例托吡酯和929例安慰剂)和34项开放试验中的2847例患者的临床试验数据，上述患者因原发性全身强直-阵挛发作、部分性癫痫发作、Lennox-Gastaut综台征癫痫发作、新诊断或最近诊断为癫痫或偏头痛而接受治疗。本部分内容来源于混合数据。多数不良反应为轻中度。双盲、安慰剂对照的数据，癫痫加用治疗试验—成年患者表1列出了在加用治疗成年癫痫患者的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1％的托吡
药品禁忌
已知对本品过敏者禁用。
注意事项
对于有或无癫痫发作或癫痫病史的患者，包括本品在内的抗癫痫药物应逐渐停药以使癫痫发作和发作频率增加的可能性减至最低。在临床试验中，成人癫痫患者每周减量50-100mg／日，预防偏头痛剂量达100mg／日时，成人每周减量25-50mg/日。在儿童的临床试验中，本品在2-8周内逐渐停药。临床上如需快速停药，建议进行适当监测。原形托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。
肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关。伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10—15天，而肾功能正常的患者只需4—8天。对所有患者的剂量调整均应依据临床疗效进行(如控制发作，避免副作用)，并且需了解对于已知有肾脏损害的患者，在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。服用托吡酯时应保持足够的饮水量。足够的饮水可以减少肾结石发生的风险。在运动前或运动中、或处于较高温度环境中时，保持适当的饮水量可以减少与发热有关的不良事件。情绪障碍／抑郁在使用本品的治疗中，曾观察到情绪障碍和抑郁的发生率有所增加。自杀／自杀意念包括本品在内的抗癫痫药(AED)可增加因任何适应症而服用此类药物的患者产生自杀观念或行为的风险。
关于抗癫痫药物的随机、安慰剂对照临床试验的一项荟萃分析表明患者自杀意念和行为的风险增加了(抗癫痫药物：0．43％，安慰剂：O.24％)。此种风险的发生机制尚未知。在双盲临床试验中，在托吡酯治疗的患者中自杀相关不良事件(自杀意念，自杀企图和自杀)的发生率为0.5％(托吡酯8652例患者中的46例)，而在安慰剂组的发生率为0．2％(安慰剂组4045例患者中的8例)。在一项治疗双向情感障碍的双盲临床试验中，曾有一个托吡酯的自杀病例报告。因此，应对服用本品患者的自杀意念和行为体征进行监测并给予适当的治疗。应考虑让患者(及其陪护，如适用)在出现自杀意念或行为征兆时立即寻求医学建议。
肾结石某些患者，尤其是伴有潜在肾石病因素的患者可能有增加肾石形成以及出现有关体征和症状如肾绞痛、肾区疼痛和侧腹疼痛的危险。肾石病的危险因素包括既往肾结石以及具有肾石病和高钙尿的家族史。但在托吡酯治疗期间，这些危险因素均未被证明可确实导致肾石形成。此外，患者服用的其它与肾石形成有关的药物可能也会增加此风险。肝功能不全肝功能受损的患者应慎用本品，因其使本品的清除可能下降。营养补充若使用本品时体重下降，可考虑补充膳食或增加进食。
对驾驶及操作机器能力的影响与所有抗癫痫药物一样，托吡酯作用于中枢神经系统，可产生嗜睡、头晕或其它相关症状，也可能导致视觉障碍和／或视力模糊。这些不良事件均可能使患者在驾驶汽车或操纵机器是发生危险，特别是处于用药早期的患者。假性近视和继发性闭角型青光眼综合征接受托吡酯治疗的患者中有报告出现假性近视和继发性闭角型青光眼的综合征，症状包括突发视力下降和／或眼睛痛。眼科医生的发现包括近视，前房变浅、眼充血(发红)和眼内压升高，伴有或不伴有瞳孔扩大。这些症状可能与眼部渗出物导致晶状体和虹膜的前移，以及继发性闭角型青光眼有关。症状一般在开始托吡酯治疗的一个月内发生。
与在40岁以下人群中发病率较低的原发性窄角型青光眼相比，在儿科及成人患者中均有托吡酯有关的继发性闭角型青光眼的报告。治疗包括经治医生应立即停止给予托吡酯，并采取适当措施降低眼内压。这些措施通常会使眼内压降低。注：任何病因引起的眼内压升高，如果不进行治疗，可能导致严重的后遗症，包括永久失明。代谢性酸中毒伴有高氯血症的非阴离子间隙的代谢性酸中毒(即血清重碳酸盐水平低于正常范围，又非呼吸性碱中毒)可能与使用托吡酯治疗有关。血清重碳酸盐水平的降低可能是由于托吡酯对肾脏碳酸酐酶有抑制作用。
尽管重碳酸盐水平的降低可出现于治疗过程中的任何阶段，但一般出现于治疗早期，且通常为轻中度(在成人剂量为1OOmg／日或以上、儿童剂量约为6mg/kg/日时，平均降低4mmol/L)，极个别患者重碳酸盐水平降至10mmol/L以下。易导致酸中毒的条件或治疗(如肾脏疾病、严重呼吸系统疾病、癫痫持续状态、腹泻、外科手术、酮体生成饮食或某些药物)可能会加强托吡酯降低重碳酸盐水平的作用。儿童慢性代谢性酸中毒可影响生长发育。尚未就托吡酯对儿童或成人生长及骨相关后遗症的作用进行系统性研究。建议在托吡酯治疗中酌情进行包括血清重碳酸盐水平检测在内的适当评价。如有代谢性酸中毒出现并持续，应考虑降低托吡酯剂量或逐渐停药。请置于儿童不易拿到处。