
阿昔莫司是一种抗脂化的降脂新药。中文是药关调更名阿西莫司,英文是Olbemox。阿昔莫司是一牛地先决如占商种烟酸类衍生物,抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,致使游离脂肪酸进入肝脏减少,TG合成受阻,与载脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相应减少,LDL-C也降低,能激活脂蛋白酯酶,减低VLDL-C和LDL-C,而降低TG和总TC,提高HDL水平。主要用于治疗高甘油三来自酯血症(Ⅳ型)、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有360百科痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。
- 外文名 5-methyl-4-oxidopyrazin-4-ium-2-carboxylic acid
- 药品名称 阿昔莫司
- 别名 5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物;5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物
基本信息
中文名称:阿昔莫司
中文别名:5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物;5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物;
英文名称:5-methyl-4-oxidopyrazin-4-ium-2-carboxylic acid
英文别名:5-methyl-4来自-oxy-pyrazine-2-carboxylic acid; 2-carboxy-5-methylpyraz360百科ine 4-oxide; Olbetam; 5-Methylpyr掉引划azinecar凯局口六首boxylic acid 4-oxide; 2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide,5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide;
CAS号:51037-30-0
分子式:C6H6N2O3
分子量:154.12300
精确质量:154.03长你束很剧际收拿部800
PSA:75.65000
LogP:0.51670
物化性质
密度:1.44 g/cm3
熔点:177-180 °C
沸点:539ºC at 760 mmHg
闪点:279.8ºC
折射率:1.608
储存条件:2-8ºC
生产方法
在冷却和搅拌下,往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中,加入40ml30%的过氧化组木省镇用住度盾燃就预氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸,在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积,加入乙酸乙酯,过滤可得1.1g的阿西莫司,熔点178-180℃。
药品相关信息
分类名称
引束静院一级分类:循环系统药物 二级分类:调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 三级分类:烟酸类药
药品英文名
Aci海抗pimox
药品别名
阿西莫司、乐脂平、吡莫酸、氧甲吡嗪、Olbemox、Olbetam
药物剂型
胶囊:0.25g。
药理作用
为人工合成的烟酸衍生物。其降血脂机制可能是:1.抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸的释出,减少三酰甘油的合成;2.抑制VLDL和LDL的生成象率施马记沿束星;3.抑制肝脂肪政什汽严衣汽脸无日束酶活性,减少HDL胆固醇异化;4.激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶,加速LDL分解,有利HDL胆固醇增高。其降血脂作用较烟酸强。本品与胆汁酸结合树脂合用可增强降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量,降低空腹行款晶娘马血糖15%左右。
药动学
口服吸收迅速。服药后2建治金h左右可达血浆峰浓钱诉动孙妒新度,不与血浆蛋白结合,半衰期为2h。在体内无显著代谢,基本上均以原形从尿中排泄。
财乡该左声时记皇士好适应证
高脂蛋白血症Ⅱa型、高脂蛋白血症Ⅲb型、高脂蛋白血症Ⅲ型、高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症Ⅴ型。
禁忌证
对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用,严重溃疡病、肝功能严重损害者禁用。
注意事项
肾功能不全者酌减用量,或延长间隔时间。
不良反应
不良反应明显小于烟酸。目纸能新直友易般前尚未发现有明显的肝、肾功能损害情况;未见有明显的代谢紊乱现象;面部潮红、皮肤瘙痒的发生率约6%。个别患者有上腹不适、胃灼热、恶心、腹泻。这些不良反应多在服药几日后逐渐自行减也氧传古杀列功区标却轻或消失。
用法用量
饭后服药。对Ⅳ型患者每次250mg,每天3次;对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg,每天3次,低宗第洲讲期一独其茶必要时最大量可用到每天1 200mg。
药物相互作用
与口服降糖药、口服抗凝药合用尚未见有药物相互作用。
专家点评
临床研究表明,阿昔莫司是一种安全、有效的血脂调节药物,可使TC降低25%,TG降低50%,HDL-C升高20%。
阿昔莫司中毒
阿昔莫司(乐脂平、氧甲吡嗪)是一种烟酸类衍生物,抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,致使游离脂肪酸进入肝脏减少,TG合成受阻,与载脂蛋白Bl00所形成气倍候这素的VLDL-C相应减少,LDL-C也降低,能激活脂蛋白酯酶,减低VLDL-C和LDL-C,而降低TG和总TC,提高HDL水平。主要用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ零研型)、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。本药口服吸收完全,半衰期2h,未经代谢而由尿排出。大鼠LD50口服>4g/kg。常用量口服每次0.25g,2~3/d。
临床表现
不良反应少染示振,治疗初期可引起皮肤潮热感、瘙痒;偶有胃灼热感、上腹痛、头痛等。极少数患者可出现荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、皮疹、哮喘、呼吸困难、低血压等。
治疗
昔莫司中毒的治疗要点为[1]:
立即停药,抗过敏治疗,必要时使用糖皮质激素治疗,维持血压及其他对症治疗。